Sono stati progettati e isolati 43 nuovi composti aventi strutture lattamiche (35) e oxazolidinoni-simili (8) che sono stati valutati per la loro potenziale attività in vitro. L’attività dei composti dimostratisi più promettenti è stata ulteriormente valutata mediante saggi di citotossicità e studi di microscopia elettronica. Sono stati così selezionati tre composti attivi sia su ceppi MRSA che su ceppi meticillino-sensibili isolati da pazienti FC. Questi rappresentano potenziali agenti antibatterici candidati all’ottimizzazione farmacologica e ad un successivo sviluppo clinico.
A total of 43 new antistaphylococcal compounds with betalactam(35) or oxazolidinone-like (8) structures were designed and synthesized. These compounds were subsequently evaluated for their “in vitro” antibacterial activity. The most promising compounds were further evaluated by means of cytotoxicity and electron microscopy studies. Three new compounds among the 43 tested showed promising antibacterial activity against both MRSA and methicillin- susceptible strains isolated from CF patients. These results may allow to bring important therapeutic advances in terms of reduction of morbility and mortality in CF patients with serious infections.
